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[材料资讯] 1类口服降糖新药马来酸博格列汀获准进入临床研究

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发表于 2020-11-13 16:55:55 | 显示全部楼层 |阅读模式
10月29日,由华东理工大学李洪林课题组、中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和李佳课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片(开发代号:HL012MA),获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书,获准开展临床研究。

马来酸博格列汀

马来酸博格列汀
       来源于天然产物——异瑞香新素,研究团队用计算机靶标预测其作用靶点、实验确证并通过计算机辅助药物精准靶向设计,开发成为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂。该药一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。
       HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作成果发表在J.Med.Chem等杂志上(J.Med.Chem. 2016, 59, 6772-6790; J.Med.Chem. 2019, 62, 2348-2361.)。


       相关文章链接:
       1.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27396490/
       2.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30694668/


       文章来源:华东理工大学
       李洪林,博士,博士生导师,华东理工大学教授、校特聘教授。上海市新药设计重点实验室主任。研究兴趣:主要进行靶标识别和药物发现的计算方法及其应用的交叉学科研究。 针对药物研发的上游中存在的科学问题及难点问题,实验室主要从事药物设计、计算生物学及生物信息学等方面研究,重点开展靶标识别及药物发现相关基础研究工作。已在 PNAS、Cancer Res.、Nucl. Acids Res.和 J. Med. Chem.(10余篇)等期刊上发表论文发 表 SCI 论文 130 余篇, SCI 论文他引 2000 余次,应邀参与撰写“十二五”国家重点图书《高等药物化学》及英国剑桥大学出版的本科生教材《Chemical Genomics》 等 5 部专著的部分章节。申请发明专利 65 项(获授权专利 24 项),PCT专利13项,获软件版权6项,完成及正在临床前药物3个。主要学术任职:(1)上海市新药设计重点实验室主任;(2)中国药理学会网络药理学专业委员会委员;(3)中国化学会计算(机)化学专业委员会委员;(4)中国青年科技工作者协会、生物与医药专委会委员;(5)中国医药生物技术协会生物医学信息技术分会委员;(6)《Scientific Reports》编委;(7)《药学学报》编委;(8)《Chinese Journal of Chemistry》青年编委。
        蒋华良,药物科学学家。中国科学院上海药物研究所研究员。1965年1月生于江苏省常州市,籍贯江苏武进。1987年毕业于南京大学化学系,1992年于华东师范大学获硕士学位,1995年于中国科学院上海药物研究所获博士学位。主要从事药物科学基础研究和新药发现。系统发展了药物作用靶标发现和药物设计理论计算新方法,为新药研究提供工具,获得国际同行和工业界广泛应用。设计高效探针分子,深入阐明和确证了一系列新靶标的作用机制和药理功能。针对肺动脉高压、精神分裂症和阿尔茨海默症等国内目前尚无自主知识产权新药的重大疾病,与他人合作进行新药开发研究,数个候选新药进入临床研究或获得临床批件,并实现技术转化。曾获得国家自然科学奖二等奖、何梁何利科技创新奖等奖项。
       李佳研究员1992年毕业于浙江医科大学药学系。1994年进入中国科学院上海药物研究所攻读博士学位,2000年获理学博士学位。同年于上海药物研究所工作,负责国家新药筛选中心高通量药物筛选模型建立。2003年2月至8月应邀访问英国剑桥大学病理系参与细胞凋亡和新生血管生成相关研究。2004年8月至2005年2月作为访问学者应邀赴澳大利亚Garvan医学研究所从事糖尿病相关合作研究。现为中国科学院上海药物研究所所长、研究员、课题组长、博士研究生导师、新药研究国家重点实验室副主任。李佳研究员在国内系统建立了符合国际规范的治疗糖尿病的多靶标集成、多功能筛选、多层面药效评价的标准化技术体系和靶向酶分子家族的多靶标集成筛选平台,已发现数百个新活性化合物,有15个候选新药进入系统临床前研究,其中6个候选1类新药实现转移转化,两个候选1类新药已经获得临床研究批件。已授权国际国内发明专利65项,申请66项。在Chem Soc Rev、Advanced Materials、Nat Commun、Diabetes、Diabetologia、JBC、Chem Sci、Chem Commun、ACS Appl Mater Interfaces、JMC、Sci Rep等国际期刊发表SCI论文338篇,其中通讯作者文章171篇,影响因子总和超过1200,总引用超过5100次,h因子为35。2011年获得国家杰出青年科学基金资助,2011获得第十二届中国青年科技奖,2012年获得中国科学院十大杰出青年称号,2014年入选国家百千万人才工程,2016年入选上海市领军人才、国家中青年科技创新领军人才。曾获得国家科技进步二等奖、上海市科技进步一等奖、中国药学会科技进步二等奖和上海药学科技奖一等奖各一项。承担国家新药创制重大专项、973课题、863项目、科技部国际合作重点项目、基金委优秀群体、基金委面上项目等多项国家项目和中科院先导专项、重点方向性项目以及上海市的重大、重点科学研究项目。



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