巴斯夫最新杀菌剂氯氟醚菌唑上市

“Revysol®是巴斯夫有史以来最大的上市产品,它将在全球50多个国家上市,用于60多种作物上。”巴斯夫农业解决方案部总裁Markus Heldt先生曾经如是说。

    作为一款拥有10.00亿欧元年峰值销售潜能的新型三唑类杀菌剂,巴斯夫的Revysol®(mefentrifluconazole;氯氟醚菌唑)让市场期待已久,这次真的是要上市了。但它并没有起步于欧盟,也不是发端于北美,而是从韩国出发,开启其商业化的新纪元。它的上市标志着10余年来首个新的三唑类杀菌剂进入市场,它将为种植者提供病害防治和抗性治理的新工具。

氯氟醚菌唑正式上市——产品组合更丰富

近日,巴斯夫正在韩国上市其最新杀菌剂产品Revysol®(mefentrifluconazole;氯氟醚菌唑)。这种创新的三唑类杀菌剂能提供速效、持效作用,产品性能可靠,可有效防治梨、苹果和葡萄等高附加值果树及水稻等作物上的多种病害。今年早些时候,氯氟醚菌唑在韩国获得了其在全球的首个登记;韩国农民将成为该产品的首批获益者。

巴斯夫农业解决方案部亚太区高级副总裁Gustavo Palerosi Carneiro先生说:“Revysol®展示了巴斯夫在创新方面的强大实力,其拥有优异的生物活性和选择性,可以解决常规三唑类杀菌剂不能解决的抗性问题。亚太地区拥有全球一半以上的人口,对高品质和营养食品的需求增长,这是该地区农民面临的主要挑战。很高兴,我们将此项创新首先带给亚洲农民。”

水稻是亚洲的重要粮食作物,在水稻生产中,Revysol®对水稻纹枯病和穗腐病展现了出色的保护作用,这是困扰亚洲农民的两种常见病害。Revysol®也可用于谷物、特种作物等许多作物以及草坪、观赏植物上防治许多病害。这就意味着,这一新杀菌剂将成为全球农民防治病害的一个有效工具。

巴斯夫拥有很强的开发和上市优秀杀菌剂的能力,公司研发的F500®(pyraclostrobin;吡唑醚唑酯)和Xemium®(fluxapyroxad;氟唑菌酰胺)等都已经在全球广泛使用。

为了进一步满足亚太地区种植户的需求,巴斯夫还在该地区上市了其他新产品。如,今年初,公司在印度和澳大利亚上市了新的杀虫剂Inscalis®(afidopyropen;双丙环虫酯),并计划在2021年前将市场扩大到该地区的其他国家,该产品适用于棉花及经济作物等。未来5年,还将有5个新产品进入亚太市场:2个除草剂,适用于谷物及水稻等;2个杀虫剂,适用于经济作物、棉花及大豆等;1个杀菌剂,适用于谷物及水稻等。

由于巴斯夫最近收购了拜耳作物科学公司的许多产品和业务,所以公司的产品组合得到进一步丰富,其中包括非选择性除草剂Basta(草铵膦)系列以及包括蔬菜在内的许多种子业务等。这些产品也将更好地服务于亚太市场。

三唑类杀菌剂中的“新贵”——结构独特

氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)是由巴斯夫发现、开发和上市的第1个新型异丙醇三唑类杀菌剂,它填补了三唑类杀菌剂10余年无新品上市的空白,是病害防治和抗性管理的重要工具。

氯氟醚菌唑的开发代号为:BAS 750F;商品名为:Revysol;化学名称为:(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;CAS登录号为:[1417782-03-6];分子式为:C18H15ClF3N3O2;相对分子质量:397.8;结构式如图1。

图1  氯氟醚菌唑(Revysol®)的结构式

与其他三唑类杀菌剂一样,氯氟醚菌唑亦为甾醇生物合成中C14-脱甲基化抑制剂。但氯氟醚菌唑分子中独特的异丙醇基团,使其能够非常灵活地从游离态自由旋转与靶标结合成为结合态,很好地抑制壳针孢菌的转移,减少病菌突变,延缓抗性的产生和发展。灵活多变的空间形态使得氯氟醚菌唑对多种抗性菌株始终保持高效,是一款非常优秀的抗性管理工具。

氯氟醚菌唑表现出优异的生物性能,其广谱、高效,具有内吸传导性,兼具保护、治疗、铲除作用,速效、持效。可防控许多难以防治的真菌病害,如锈病及壳针孢菌(Septoria)引起的病害等;适用于大田作物、经济作物和特种作物等世界范围内的60多种作物,如玉米、谷物、大豆、水稻等大田作物,以及青椒、葡萄等经济作物,并将应用于草坪和观赏植物等。该产品将帮助全球种植户提升作物活力,提高作物产量和品质。氯氟醚菌唑既可叶面喷雾,也能用于种子处理。

相对于其他唑类杀菌剂,氯氟醚菌唑不仅活性更高;而且拥有较好的环境特性,其对哺乳动物、蜜蜂等毒性较低,安全性较高。

三唑类杀菌剂中的“黑马”——市场领先

巴斯夫特别注重氯氟醚菌唑的商业化开发,并计划将其引入世界上50多个国家,用于60多种作物。据公司预测,氯氟醚菌唑的年峰值销售额将突破10.00亿欧元(约合12.00亿美元)。该产品将在巴斯夫位于密苏里州的Hannibal生产厂生产。

2016年起,巴斯夫陆续向欧盟、美国、加拿大、墨西哥和巴西等国家和地区申请登记氯氟醚菌唑。

2016年3月,巴斯夫向欧盟递交了氯氟醚菌唑的登记资料,英国为文件起草国。目前,氯氟醚菌唑在欧盟的登记仍悬而未决。

2016年4月22日,氯氟醚菌唑获得了ISO临时通用名mefentrifluconazole。

2017年5月,巴斯夫向巴西递交了氯氟醚菌唑的登记申请。这一年,还向亚洲主要市场申请登记该产品。

2018年,氯氟醚菌唑在韩国取得登记,并上市。

2019年2月28日前,美国将对氯氟醚菌唑作出登记决定,用于谷物、甜玉米、甜菜、花生、油菜、豆类蔬菜、梨果、柑橘、桃树、李树、樱桃树、坚果树、小果攀缘藤本(猕猴桃除外)等。

预计2019年,氯氟醚菌唑还将在澳大利亚等国上市。

氯氟醚菌唑是巴斯夫具有划时代意义的新产品,是三唑类杀菌剂中的一匹黑马,其市场将领先于该领域中的龙头产品。它的上市将进一步丰富巴斯夫的产品组合,有力地提升巴斯夫在杀菌剂市场的全球地位。

氯氟醚菌唑受专利保护——2032年到期

    2012年7月12日,巴斯夫农业公司在我国申请了氯氟醚菌唑的化合物专利。其授权公告号为:CN103649057B;发明名称:杀真菌的取代的2-[2-卤代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。该专利将于2032年7月11日到期。