大连理工大学精细化工国家重点实验室彭孝军

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生物荧光传感领域取得突破性研究进展，被《Journal of the American Chemical Society》选为封面文章

化环生学部焦扬老师在彭孝军院士、段春迎教授的指导下在生物荧光传感领域取得突破性进展。设计合成了构象诱导的生物荧光传感器，首次实现了受体酪氨酸激酶在肿瘤组织和细胞膜上的高灵敏成像，为癌症的早期诊断和个性化治疗等提供重要依据。论文“Conformationally Induced Off–On Cell Membrane Chemosensor Targeting Receptor Protein-Tyrosine Kinases for in Vivo and in Vitro Fluorescence Imaging of Cancers”被化学类国际期刊Journal of the American Chemical Society（2018，140，5882-5885）收录，并被选为2018年第18期封面。

肿瘤等恶性疾病的早期诊断及治疗是提高患者生存率和改善愈后生活质量的关键。在诸多方法中，荧光传感技术能够在细胞和分子水平上对肿瘤等恶性疾病成因、发展的生物过程进行监测，成为相关疾病早期诊断的主流技术。受体酪氨酸激酶的信号转导网络与肿瘤诸多等恶性疾病的前期病变密切相关，其在肿瘤细胞和病变组织表达水平及突变状态的准确评价是早期诊断和个性化治疗的基础，成为近年来分子靶向治疗的研究热点，多种受体酪氨酸激酶的分子靶向药物已经应用于临床。化学学院的焦扬老师将FDA认证的靶向药物中的有效基团与荧光基团相连合成了首例针对受体酪氨酸激酶的靶向开-关荧光传感器，通过构象诱导降低背景荧光，在非受体酪氨酸激酶作用区传感器二聚呈现较弱的荧光，与受体酪氨酸激酶作用后呈现强的荧光信号；利用靶向基团的精准定位，在细胞膜上高选择性的实现纳摩尔级别的受体酪氨酸激酶的细胞膜荧光成像，快速准确点亮肿瘤细胞，实现对病变组织受体酪氨酸激酶表达水平及突变状态的准确评价，为临床中实现分子靶向治疗优势人群的筛选、实时治疗疗效的监测及癌症患者预后的预测等提供重要依据。

论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.7b10796