石杉碱甲控释片获批进入临床研究

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由中国科学院上海药物研究所甘勇研究团队和章海燕研究团队通力合作、共同研发的抗阿尔茨海默症2.2类新药石杉碱甲控释片（FN12），近日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验批件，获准进入临床试验。

　　石杉碱甲是一种来源于我国传统中草药植物蛇足石杉的高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，在我国临床上被应用于良性记忆障碍和阿尔茨海默症的治疗。石杉碱甲一日两次的传统服用方式导致阿尔茨海默症（AD）患者顺应性不佳，并且鉴于药物靶标乙酰胆碱酯酶在中枢和外周广泛分布的特点，临床上通过加大剂量增强疗效的策略往往伴随外周胆碱能副反应增加，制约了石杉碱甲剂量的提升和药效的发挥。

　　目前，国内尚无石杉碱甲控释片产品用于临床，为进一步提升该药物在AD患者中的疗效、安全性和顺应性，在中国工程院院士唐希灿的指导下，甘勇团队和章海燕团队针对石杉碱甲外周血浆药物突释和半衰期相对短的局限性，结合石杉碱甲中枢慢消除药代动力学及其与中枢乙酰胆碱酯酶慢解离药效动力学两大特征，设计并研发了符合时空精细调控需求的新型具有自主知识产权的石杉碱甲速/控双相控释片。通过临床前药代、药效、毒理研究证实该新制剂显著减少石杉碱甲原药的突释效应、维持药物平稳释放，并且显著延长药物维持时间和药效维持时间，减少外周胆碱能副反应。因此，石杉碱甲控释片有望实现提高顺应性、长效、减毒等多重目标，具有良好成药前景。

　　石杉碱甲控释片研发过程得到上海药物所药物代谢研究中心李川课题组和钟大放课题组等的大力支持。该项目获得上海药物所新药研发项目的资助。

　　该项目已与万邦德制药集团股份有限公司达成合作协议，于2016年实现了成果转让，现正筹备开展临床研究。

石杉碱甲控释片