杨有军课题组抗耐药菌活性化合物相关研究进展

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细菌进化机制决定了抗生素的使用必然会导致耐药性的出现。抗生素在临床和养殖业的滥用和无序排放，使这一进程大大加快。近年来，具有多重耐药机制的超级细菌不断涌现，由于细菌感染而无法医治的案例在世界各地时有发生。细菌耐药已经成为全球重大公共卫生安全问题。从全新的分子平台发现抗菌活性化合物是该领域的重要研究方向。我校药学院钱旭红院士团队杨有军教授课题组与上海交通大学药学院陈代杰教授课题组深入合作，在该研究方向取得进展。近期，相关工作被《自然-通讯》以“A diversity-oriented rhodamine library for widespectrum bactericidal agents with low inducible resistance against resistant pathogens”为题在线报道。

    杨有军课题组长期聚焦于小分子荧光染料相关研究。课题组首先开发了一条温和高效的呫吨染料合成方法，可将呫吨母核引入各种复杂结构的底物，并且进一步构建了一个具有较高结构多样性的罗丹明染料库。

    针对世界卫生组织认定的各类高危耐药菌，研究人员进行了体外抗菌活性测试，并从中筛选发现40余个对耐药菌有抑菌活性的化合物。其中的两个优选化合物（RD22和RD53）表现出了抗菌谱广、杀菌快速高效、不易产生耐药性等特性，具有较好的进一步进行药物开发的潜力。

    随着土壤放线菌这一最宝贵的抗生素发现平台逐渐被开发殆尽，该研究领域急需发现全新的分子平台用于活性化合物的筛选发现。上述研究结果显示，从结构多样性染料化合物库中筛选发现抗菌活性化合物具有较高的可行性。

    该论文由博士生罗潇、硕士生钱鎏佳在杨有军教授、陈代杰教授、钱旭红院士指导下共同完成，并获得了李洪林教授、朱维平教授的支持。该工作得到了国家自然科学基金优秀青年基金和面上项目资助。

    原文链接：https://doi.org/10.1038/s41467-018-08241-3。