钮大文团队在“糖类和多羟基化合物的位点可控修饰”方面取得重要进展

mifeng

2020年11月10日，四川大学钮大文教授团队在Nature Communications上发表了题为“Site-switchable mono-O-allylation of polyols”的研究论文。该研究主要涉及糖类和多羟基化合物的选择性修饰。该文章通讯联系人是钮大文教授。
       许多中药活性成分是多羟基化合物，或者含有糖类单元（Fig. 1）。对这些活性成分中的羟基进行修饰，可以快速获得它们的类似物和衍生物，进而用于研究其生理作用机制。然而，由于这些羟基的性质十分相似，要在众多羟基中进行有选择性的修饰一直是一个难题。

Fig. 1一些多羟基天然产物的结构。

      钮大文教授团队在这一领域进行了长期的研究，并取得了系列进展。近日，该团队在此领域获得了新突破。受生物学中常用的基因编辑工具启发，该团队使用各种小分子添加剂模拟guide RNA的功能，实现了对多个重要天然产物的位点可调控修饰。例如，使用三种不同的硼酸，他们完成了对抗肿瘤活性分子Ouabain三个不同位点的精准修饰，获得了一系列衍生物。该团队正与其他团队合作，对这些衍生物的抗肿瘤活性进行研究。
这项成果为位点选择性修饰领域提供了一个新思路，相关结果于近期发表于Nature Commun杂志。

Fig. 2一些多羟基天然产物的结构。

Link：https://www.nature.com/articles/s41467-020-19348-x

文章来源：钮大文教授课题组

审核：李天友

编辑：高敏

2020年11月11日

        文章来源：四川大学

        钮大文，四川大学生物治疗国家重点实验室特聘教授。获2014年Reaxys PhD Prize (全球每年三名Winners)，2013年国家优秀自费留学生奖。2006年毕业于东南大学制药工程系，获工学学士学位。2008年加入美国明尼苏达大学化学系Thomas R. Hoye课题组，从事天然产物全合成及有机合成方法学研究，2013年获博士学位。此后加入麻省理工学院Stephen L. Buchwald课题组从事博士后研究，主要研究方向为铜和钯参与的催化反应。自2015年8月起任职于四川大学生物治疗国家重点实验室。以第一作者或通讯作者在Nature、Nature Chemistry、Nature Protocols、J. Am. Chem. Soc.、Org. Lett.等国际刊物发表学术论文7篇。