中国科学院上海有机化学研究所马大为

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马大为，中国科学院上海有机化学研究所研究员。1984年毕业于山东大学化学系，1989年于中国科学院上海有机化学研究所获博士学位。1990-1994年在美国匹兹堡大学化学系和Mayo Clinic神经化学和神经生物学研究部进行博士后研究。1994年回到中国科学院上海有机化学研究所工作。曾任生命有机化学国家重点实验室主任。现任中国科学院上海有机化学研究所研究员，副所长，美国化学会Journal of Organic Chemistry 副主编，近年来也先后担任Organic Synthesis编委, J. Med. Chem., ChemMedChem, Nat. Prod. Rep., Adv. Synth. Catal., Chem. Asia J., Tetrahedron/Tetrahedron Letters等国际杂志的顾问编委等职务。研究方向为化学生物学导向的有机合成，药物化学。

姓 名:马大为        
性 别:男
职 称:研究员        
学 历:研究生
电 话:021-54925130        
传 真:021-64166128
电子邮件:madw@mail.sioc.ac.cn        
个人主页:http://daweima.sioc.ac.cn
通讯地址:上海市零陵路345号生命有机国家重点实验室　200032        

研究方向：
具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成及结构-活性关系研究；针对特殊靶点如G-蛋白偶连受体，蛋白激酶，蛋白水解酶和细胞凋亡过程的小分子调节剂的发现；有机合成方法学的发展和其在合成生物活性分子中的应用。
专家类别：百人；杰青；研究员
职务：副所长、纪委书记、课题组长
获奖及荣誉：
求是科技基金会杰出青年学者奖（1998）；中国青年科技奖 （1998）；上海市十大杰出青年（2001）；上海市科学进步一等奖（2005）；国家自然科学二等奖 （2007）；上海市科技精英（2009）
代表论著：
1.  Qian Cai, Benli Zou, Dawei Ma*, Mild Ullmann-type biaryl ether formation reaction via combination of  ortho-substituent and ligand effects,  Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 1276.
2.  Dawei Ma*, Yongwen Jiang, Fangping, Chen, Li-kun, Gong, Ke Ding, Yong Xu, Renxiao Wang, Aihua Ge, Jin Ren*, Jingya Li, Jia Li and Qizhuang Ye, Selective inhibition of matrix metalloproteinase isozymes and  in vivo protection against emphysema by substituted γ-keto carboxylic acids. J. Med.
Chem. 2006, 49, 456.
3.  Shouyun Yu, Xianhua Pan and Dawei Ma*, Total syntheses of halipeptins A-D, potent anti-inflammatory cyclic depsipeptides,  Chem. Eur. J.  2006,  12, 6572.
4.  Qian Cai, Gang He and Dawei Ma*, Mild and Non-racemization conditions for Ullmann-type diaryl ether formation between aryl halides and tyrosine derivatives, J. Org. Chem. 2006, 71, 5268.
5.  Dawei Ma*, Bin Zou, Guorong Cai, Xiaoyi Hu and Jun O. Liu, Total synthesis of cyclodepsipeptide apratoxin A and its analogues and assessment of their
biological activity, Chem. Eur. J. 2006, 12, 7615.
6.  Shanghai Yu, Xiaotao Pu, Tiejun Cheng, Renxiao Wang and Dawei Ma*, Total Synthesis of Clavepictines A and B and Pictamine, Org. Lett.  2006, 8, 3179. 7.  Xiaotao Pu and Dawei Ma*, Facile entry to decahydroquinoline alkaloids.
Total synthesis of lepadins A-E and H, J. Org. Chem. 2006, 71, 6562.
8.  Xiaoan Xie, Yu Chen, Dawei Ma,  Enantioselective arylation of 2-methylacetoacetates catalyzed by CuI/trans-4-hydroxy-L-proline at low reaction temperature, J. Am. Chem. Soc. 2006, 128, 16050.
9.  Dawei Ma,* Shanghai Yu, Ben Li,Li Chen,Renhai Chen, Kunqian Yu, Linqi Zhang, Zhiwei Chen, Dafang Zhong, Zheng Gong, Renxiao Wang, Hualiang Jiang and Gang Pei, Synthesis and  biological evaluation of 1,3,3,4-tetrasubstituted pyrrolidine CCR5 receptor antagonists. Discovery of a potent and orally bioavailable anti-HIV agent. ChemMedChem. 2007, 2, 187-193.
10.  Benli Zou, Qiliang Yuan, Dawei Ma*, 1,2-Disubstituted benzimidazoles by a Cu-catalyzed cascade aryl amination-condensation process, Angew. Chem. Int. Ed. 2007, 46, 2598.
11.  Gang He, Jing Wang, Dawei Ma*, Highly convergent route to cyclopeptide alkaloids. Total synthesis of ziziphine N, Org. Lett. 2007, 9, 1367.
12.  Zhankui Sun, Shouyun Yu, Zuoding Ding and Dawei Ma*, Enantioselective addition of activated terminal alkynes to 1-acylpyridinium salts catalyzed by u-bis(oxazoline) complexes, J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 9300.
13. Yu Chen, Xiaoan Xie and Dawei Ma*, Facile access to polysubstituted indoles via a cascade Cu-catalyzed arylation-condensation process, J. Org. Chem. 2007, 72, 9329.
14.  Benli Zou, Qiliang Yuan, Dawei Ma*, Cascade coupling/cyclization process to N-substituted 1,3-dihydrobenzimidazol-2-ones, Org. Lett. 2007, 9, 4291.
15.  Shaolin Zhu, Shouyun Yu, Dawei Ma*, Highly efficient catalytic system for enantioselective Michael addition of aldehydes to nitroalkenes in water,Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 545.
16. Yu Chen, Yuji Wang, Zheming Sun, Dawei Ma*, Elaboration of 2-
(trifluoromethyl)-indoles via a cascade coupling-condensation-deacylation process, Org. Lett. 2008, 10, 625.
17. Weiqing Xie, Derong Ding, Weiwei Zi, Guangyu Li, Dawei Ma, Total synthesis and Structure of Papuamide B, a potent anti-HIV marine cyclodepsipeptide, Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 2844.
18.  Li Tan, Dawei Ma, Total synthesis of salinamide A, a potent anti-inflammatory bicyclic depsipeptide, Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 3614.
19.  Dawei Ma, Cai Qian, Copper/amino acid catalyzed cross-couplings of aryl and vinyl halides with nucleophiles, Acc. Chem. Res. 2008, 41, 1450.
20.  Jing Wang, Anqi Ma, Dawei Ma, Organocatalytic Michael addition of aldehydes to γ-keto-α,β-unsaturated esters. An efficient entry to versatile chiral building blocks. Org. Lett. 2008, 10, 5425.

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Angew.上海有机所马大为课题组实现azitine和navirine C的首次全合成

由于结构中的笼状和多环体系，C20二萜生物碱被认为是最复杂的天然产物之一，因此其在过去几十年中引起了合成界的广泛关注。目前科学家们已经实现了一系列C20二萜类生物碱的全合成，包括nominine (1)，atisine (4),isoatisine (5),isoazitine (6),dihydroajaco-nine, gymnandine, spiramines C 和 D, cochlearenine等。然而，这些合成路线大多数步骤比较冗长，并且只局限于特定的结构。目前，合成剩余的C20二萜生物碱仍然存在一些挑战。例如，所有早期尝试合成atisine型生物碱的试剂只能到达Pelletier的中间体，其转化为atisine仍然需要六步。因此，发展更加简洁地合成atisine和hetidine型生物碱的方法仍然是必要的。近日，上海有机所马大为课题组报道了简短高效构建四环二腈化合物的方法，并以四环二腈化合物为共同中间体，实现了azitine (7)和navirine C (2)的首次全合成。相关文章发表在Angew. Chem. Int. Ed.（DOI：10.1002/anie.201803018）

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应郑州大学化学与分子工程学院邀请，中科院上海有机化学研究所副所长，博士生导师马大为研究员将莅临我校讲学，欢迎广大师生参加。

报告题目：药物分子发展过程中的化学创新

报告时间：2018年5月21日(星期一）下午17：00-18:30

报告地点：郑州大学化学与分子工程学院学术报告厅（化208）

马大为研究员简介： 1984年毕业于山东大学化学系，1989年于中国科学院上海有机化学研究所获博士学位。1990-1994年在美国匹兹堡大学化学系和Mayo Clinic神经化学和神经生物学研究部进行博士后研究。1994年回到中国科学院上海有机化学研究所工作。曾任生命有机化学国家重点实验室主任。现任中国科学院上海有机化学研究所研究员，副所长，美国化学会Journal of Organic Chemistry 副主编，近年来也先后担任Organic Synthesis编委, J. Med. Chem., ChemMedChem, Nat. Prod. Rep., Adv. Synth. Catal., Chem. Asia J., Tetrahedron/Tetrahedron Letters等国际杂志的顾问编委等职务。研究方向为化学生物学导向的有机合成，药物化学。

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2018国家自然科学基金重点项目-三类复杂天然产物的汇聚式全合成研究
批准号        21831009        学科分类        ( B010306 )
负责人        马大为        职称                单位名称        中国科学院上海有机化学研究所
资助金额        327万元        项目类别        重点项目        起止年月        2019年01月01日 至 2023年12月31日

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       11月22日，中国科学院发布了《关于公布2019年中国科学院院士增选当选院士名单的公告》，上海有机所马大为研究员当选为中国科学院院士（化学部）。
　　根据《中国科学院院士章程》和《中国科学院院士增选工作实施细则》的规定，2019年中国科学院选举产生了64名中国科学院院士（其中化学部增补10名院士）和20名中国科学院外籍院士。

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根据《中国科学院杰出科技成就奖条例》、《中国科学院杰出科技成就奖条例实施细则》（科发规字[2019]7号），经中国科学院杰出科技成就奖评审委员会评审，上海有机所马大为研究员被授予2019年度中国科学院杰出科技成就奖。
　　马大为在合成方法学和生物活性分子的高效创制方面做出系统性和原创性的贡献。针对铜催化的碳-杂原子键偶联反应，发展了氨基酸和草酰二胺两代配体，突破了反应条件苛刻和普适性差的局限，得到上千次应用，包括两个药物的工业化生产，被国际同行评价为“现代药物发现最常用的方法之一”，“每天都要用的反应”。发展了以曲贝替定为代表的多个药物和活性天然产物的高效合成路线，其中曲贝替定的合成路线已经进入工业化生产，为这个被认为是“最难制备的两个抗肿瘤药物之一”提供了更加简洁、经济的方法。发现了一些药物先导化合物，其中有两个候选药物分别在欧洲和中国进入一期临床实验。为我国合成化学的发展做出了基础性贡献。

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2020年11月18日，中国科学院上海有机化学研究所马大为院士访问化学所并作题为“药物分子发展过程的有机合成创新”的分子科学论坛报告。报告由化学所党委书记、副所长范青华主持，化学所所长张德清为马大为院士颁发了“分子科学论坛”荣誉证书和奖牌。   
　　马大为院士1989年于中科院上海有机所获得博士学位，1990年至1994年在美国匹兹堡大学化学系和Mayo Clinic神经化学和神经生物学研究部从事博士后的研究工作，1994年回到中科院上海有机所工作，任研究员，2019年当选中国科学院院士。马大为院士长期从事具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成、有机合成方法学、化学生物学等领域的研究工作并做出杰出贡献。他发展的偶联反应广泛用于生物活性小分子的合成以及药物的工业化生产，开发了多个药物高效的合成路径。马大为院士已发表论文300余篇，获国家自然科学二等奖2项、第三届未来科学大奖物质科学奖、中国青年科技奖、中国科学院十大杰出青年奖、中国科学院杰出科技成就奖、中国化学会青年化学家奖、求是科技基金会杰出青年学者奖、首届药明康德生命化学研究奖、ACS Arthur C. Cope学者奖、上海科学进步一等奖、上海十大杰出青年奖、上海科技精英奖和自然科学牡丹奖等多项奖励。现任J. Org. Chem.副主编，J. Med. Chem., Chem. Med. Chem., Tetrahedron Lett., Adv. Synth., Catal., Nat. Prod. Rep., Chem. Asian J.等期刊编委。
　　报告中，马大为院士详细介绍了他在铜催化反应、C-H键活化反应方向的创新性工作，并以钩吻类生物碱和抗肿瘤药物ET-743的合成为例，分享了重要价值药物分子的研发思路。报告结束后，马院士与参会师生进行了深入的座谈交流，取得了良好的反响。  

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2021年10月14日，上海市召开五一劳动奖和工人先锋号表彰会暨先进事迹报告会。据悉，通过单位推荐，民主评选，共评选出2021年上海市五一劳动奖状222个，上海市五一劳动奖章378个，上海市工人先锋号382个。上海有机所荣获2021年上海市五一劳动奖状，马大为研究员荣获2021年上海市五一劳动奖章。
　　马大为，男，研究员，中国科学院院士，现任上海有机所学术委员会主任。马大为研究员长期从事化学生物学导向的有机合成，药物化学领域的研究, 在有机化学和药物化学领域做出了具有重要国际影响的贡献：他针对铜催化的碳-杂原子键偶联反应，发展了氨基酸和草酰二胺两代配体，突破了反应条件苛刻和普适性差的局限，得到上千次应用，被国际同行评价为“每天都要用的反应”；发展的高效合成策略已经成功用于60余个具有重要生物活性的天然产物的全合成，其中一个抗肿瘤药物的合成路线已经进入工业化生产；发展的生物活性小分子调节剂已有多个进入临床实验研究。曾两次获国家自然科学二等奖，获首届未来科学大奖-物质科学奖，美国化学会 Arthur C. Cope Scholars Award以及中国科学院杰出科技成就奖等重量级奖项。

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5月30日，第三届全国创新争先奖表彰奖励大会在北京举行。上海有机所马大为研究员荣获全国创新争先奖章。
       面向人民生命健康，马大为在以碳-杂原子键偶联反应等为代表的有机合成方法学、复杂天然产物全合成、以小分子调节剂创制为手段的化学生物学和新药发现等方面，做出了系统的创新性贡献。他发展了氨基酸和草酰二胺配体促进的铜催化碳-杂原子键偶联反应，发展了以曲贝替定为代表的药物和活性天然产物的高效合成路线，相关研究成果得到多次工业化应用或者深度开发，产生了重大的社会和经济效益，有力地推动了有机合成化学、化学生物学以及药物化学等领域的发展。


        【全国创新争先奖】
       全国创新争先奖由人力资源社会保障部、中国科协、科技部、国务院国资委共同设立，是继国家自然科学奖、国家技术发明奖、国家科学技术进步奖之后，于2017年批准设立的又一国家级重大科技奖项，主要表彰在面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康以及社会服务等相关科技创新领域作出突出贡献的优秀科技工作者和团队。该奖项每三年评选表彰一次，每次不超过10个科研团队获得奖牌，不超过30名科技工作者获得奖章，不超过300名科技工作者获得奖状。2023年第三届全国创新争先奖评选表彰过程具有突出价值引领、创新人才评价机制、坚持营造良好科研生态等特点。