广西师范大学化学与药学学院无机化学梁宏

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2017年广西科学技术特别贡献奖成果——“基于DNA、蛋白质靶标新型抗肿瘤活性化合物的发现”简介

主要完成单位：广西师范大学

主要完成人：梁宏、陈振锋、杨峰、沈星灿、边贺东、梁福沛、刘延成、曾明华、陈自卢、黄克斌、覃其品、张耀

本项目属于化学、生命科学、药学和纳米科学的交叉研究领域。癌症的有效治疗已成为世界范围内亟待解决的重大问题。抗癌药物的靶标主要是DNA或蛋白质。尽管铂类抗癌药物研究取得了辉煌的成就，但是金属抗癌药物的仍然存在毒性和耐药性问题，金属抗癌药物研究突破需要发展新模式。而人血清白蛋白作为小分子药物载体具有可再生性、无毒性、良好生物相容性等优点，可以提高候选药物的靶向性和成药性。我们针对DNA、蛋白质为靶点的新型抗肿瘤活性化合物的发现及其成药性的关键科学问题，在本项目前期两个广西科技进步奖一等奖的研究基础上，通过引入中药活性成分配体和构建白蛋白载运体系，进行多学科交叉研究，取得了两大学术贡献：（1）首次提出和实现了中药活性成分+金属活性中心的设计思想，为金属抗肿瘤药物研究提供了具有中国特色的新模式。（2）首次提出和实现了基于血清白蛋白特定氨基酸设计抗肿瘤金属前药设计思想，为提高金属抗肿瘤药物的靶向性和成药性提供新思路。本项目研究成果拓展和引领了国际药物无机化学和蛋白质生物无机化学相关领域的研究创新；得到国际学术界的高度评价、产生了较大的国际学术影响，达到了当今国际领先水平。

本项目后续研究历时8年，承担了包括国家自然科学基金重点项目、杰出青年基金项目在内的国家级项目21项，教育部创新团队项目2项。发表SCI论文117篇，被SCI他引1614次；8篇代表论文SCI他引343次，最高SCI单篇他引124次。获授权中国发明专利9项。培养了省部级以上人才27人次，建成了一支有国际影响力的研究团队，其中有国家万人计划百千万人才工程领军人才1名，广西院士培养工程后备人选1名，中国青年科技奖获得者和英国皇家化学会会士1名，国家百千万人才工程人选和有突出贡献中青年专家2名，国家杰出青年基金获得者1名。本项目为广西师范大学化学一级学科博士授权点和博士后科研流动站，特别是为省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室的获得批准提供重要的学术和人才支撑。